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【而針對於藥性動力學來說,口服生物利用度低,經肝臟首次透過效應即銳減。肌注後吸收完全。吸收後迅速分佈入心、腦、腎及其他血運豐富的組織,然後分佈至脂肪及肌肉組織。表觀分佈容積約1L/kg,心力衰竭時分佈容積減低。蛋白結合率約51%。吸菸者結合率可比不吸菸者高些。肌注後5~15分鐘起效,一次肌注200mg後15~20分鐘達治療濃度,持續60~90分鐘。靜注後,約45~90秒左右立即起效,大概可以持續10~20分鐘左右。治療血藥濃度為1.5~5μg/mL,中毒血藥濃度為5μg/mL以上。持續靜滴3-4小時達穩態血藥濃度,急性心肌梗塞者需8~10小時。90%經肝臟代謝,代謝物單乙基甘氨醯二甲苯胺(醫用縮寫:MEGX)及甘氨醯二甲苯胺(醫用縮寫:GX)具有藥理活性,持續靜滴24小時以上者,代謝產物可產生治療及中毒作用。靜注後半衰期α約10分鐘,β約1~2小時。GX半衰期較長約10小時,MEGX半衰期近似原藥。心衰、肝病患者、老年人及持續靜滴24~36小時以上,本品的清除減慢。由腎臟排洩,10%為原藥,58%為代謝物(醫用縮寫:GX),不能被血液透析清除。】
【利多卡因的局麻效能與持續時間均較普魯卡因強,但毒性也較大。在肝內代謝的去乙基代謝產物,比如說,單乙基甘氨醯胺二甲苯。仍具有局麻效能,毒性加大,再經醯胺酶進一步降解隨尿排出,用量的10%則以原形排出。】
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